宁夏3-丁烯-1-醇3-Buten-1-ol

甲萘醌-4（CAS号：863-61-6），化学名称为四烯甲萘醌，是维生素K2家族中具有明确生物活性的亚型之一。其分子结构包含31个碳原子、40个氢原子和2个氧原子，分子量为444.65，呈现为淡黄色粉末状固体，几乎不溶于水，但易溶于正己烷、乙醇、甲醇等有机溶剂。这一特性使其在制剂开发中需采用脂溶性载体，如植物油或软胶囊基质，以保障生物利用度。作为维生素K2的MK-4型异构体，甲萘醌-4通过γ-谷氨酰羧化酶介导的酶促反应，将谷氨酸残基转化为γ-羧化谷氨酸，这一过程对凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性表达至关重要。临床研究表明，每日15毫克剂量分三次口服可明显提升骨钙素羧化水平，促进骨矿化进程。日本厚生劳动省批准的固力康（Menatetrenone）软胶囊即以此成分为主，用于改善绝经后女性骨质疏松症患者的骨密度及疼痛症状，其作用机制涉及抑制破骨细胞生成因子RANKL的表达，同时上调成骨细胞标志物骨钙素的合成。医药中间体生产企业加强质量体系建设，符合国际制药标准。宁夏3-丁烯-1-醇3-Buten-1-ol

3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺（CAS:641571-11-1）作为抗疾病药物尼洛替尼的关键中间体，其化学结构与合成工艺直接决定了下游药物的质量与疗效。该化合物分子式为C₁₁H₁₀F₃N₃，分子量241.21，由苯环、三氟甲基（-CF₃）、4-甲基咪唑基团及氨基（-NH₂）构成。其中，三氟甲基的强吸电子效应明显提升了苯环的电子云密度，增强了其与咪唑环的共轭稳定性；而4-甲基取代的咪唑环则通过空间位阻效应优化了分子构象，使其更易与尼洛替尼的后续合成步骤兼容。在合成工艺上，主流路线采用3-碘-5-三氟甲基苯胺与4-甲基咪唑的偶联反应，需严格控制反应温度（80-100℃）与催化剂用量（如碘化亚铜、L-脯氨酸），以避免副产物生成。通过优化反应溶剂（二甲基甲酰胺与水的混合体系），将产率从65%提升至82%，纯度达99.2%（HPLC检测），明显降低了生产成本。此外，该中间体的熔点（124-126℃）与沸点（379.8℃）参数为其纯度鉴定提供了关键依据，确保了其在尼洛替尼合成中的稳定性。宁夏3-丁烯-1-醇3-Buten-1-ol医药中间体企业建立联合研发中心提升创新能力。

在应用领域，硫代吗啉-1,1-二氧化物凭借其氮原子的亲核性与硫氧化物的电子效应，成为多种生物活性分子合成的关键中间体。在抗细菌药物研发中，该化合物可通过烷基化反应与卤代烃结合，构建具有广谱抗细菌活性的硫代吗啉衍生物；在抗疾病药物开发中，其结构中的硫原子可参与金属配位，增强药物与靶标蛋白的结合能力。此外，该化合物在农药中间体、高分子材料改性剂等领域亦有应用。工业生产方面，国内多家企业已实现规模化制备，提供的99%纯度产品，采用遮光干燥、惰性气体保护的储存方式，确保长期稳定性。市场供应上，1g至25kg不同规格的包装满足实验室研究到工业化生产的需求，价格因纯度与供应商差异在数百元至千元不等。随着绿色化学理念的推广，未来开发更环保的合成路线（如电化学氧化法）将成为研究热点，同时拓展其在手性催化、光电材料等新兴领域的应用潜力巨大。

在医药产业链中，3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺的市场需求与尼洛替尼的临床应用紧密相关。作为第二代酪氨酸激酶抑制剂，尼洛替尼主要用于医治对伊马替尼耐药的慢性粒细胞白血病（CML），其全球市场规模预计2025年突破35亿美元。这一增长直接带动了上游中间体的需求，据ChemicalBook统计，2025年该中间体的全球供应量已超100吨，其中中国厂商占比达78%。建立GMP标准生产线，实现了从克级到吨级的规模化生产，其产品纯度稳定在99.5%以上，出口至欧美、印度等市场。在质量控制方面，行业严格遵循ICH Q3D指南，对重金属（如铅、汞）残留实施≤1ppm的限值检测，同时通过差示扫描量热法（DSC）验证熔点一致性，确保批次间差异≤0.5℃。此外，该中间体的储存条件（遮光、干燥、密封，2-8℃冷藏）与运输规范（UN3263危险品编号）的标准化，进一步保障了供应链的安全性。随着尼洛替尼在发展中国家市场的渗透率提升，预计未来三年该中间体的年复合增长率将达12%，推动中国医药化工企业向高附加值领域转型。医药中间体的区块链溯源系统保障供应链安全。

从工业化生产视角看，1,1'-磺酰二咪唑的合成工艺已实现规模化与标准化。主流路线以咪唑为起始原料，在低温氮气保护下与磺酰氯发生双分子亲核取代反应，通过控制投料比（咪唑：磺酰氯=4.75:1）与反应时间（16小时），可实现92%的高收率。后续经异丙醇重结晶纯化，产品纯度可达98%以上，满足医药级中间体的质量要求。全球主要供应商其中阿拉丁提供的5g装试剂级产品售价27.9元，而湖北巨胜的25kg桶装工业级原料单价低至4元/kg，体现不同应用场景下的成本差异。在安全管控方面，该化合物被归类为Xn类有害物质，操作时需佩戴防毒面具与耐化学手套，避免吸入粉尘或接触皮肤。其危险性主要源于磺酰基的水解产物亚硫酸，可能对呼吸道与黏膜产生刺激。随着绿色化学理念的推广，部分企业正开发催化循环工艺，通过回收未反应的咪唑降低原料消耗，推动1,1'-磺酰二咪唑生产向更环保的方向发展。医药中间体的研发成本较高，企业需合理规划研发投入。兰州2,3,4,5-四甲基环戊烯酮

医药中间体供应链稳定对药企至关重要，需建立完善保障体系。宁夏3-丁烯-1-醇3-Buten-1-ol

甲萘醌-7（CAS号：2124-57-4），化学名称为七烯甲萘醌，是维生素K2家族中活性较强的亚型，因其侧链含有7个异戊二烯单元而得名。其分子式为C₄₆H₆₄O₂，分子量649，外观呈淡黄色至黄色粉末状，在-20℃低温、避光条件下可稳定保存2年。作为脂溶性维生素，甲萘醌-7在人体中主要通过肠道菌群合成，同时存在于纳豆、发酵乳制品及动物肝脏等食物中，其中纳豆的含量较为突出。其重要生物学功能在于启动γ-谷氨酰胺羧化酶，促使维生素K依赖性蛋白（如骨钙蛋白、基质Gla蛋白）发生羧基化修饰，从而在骨骼代谢、心血管健康领域发挥关键作用。例如，日本学者通过24天动物实验发现，饮食中添加18.1 mg/100g甲萘醌-7可明显抑制去卵巢大鼠的骨质流失；临床研究则显示，长期补充甲萘醌-7能使绝经后女性脊柱骨折风险降低60%，髋部骨折风险下降77%。此外，其通过抑制骨髓培养物中破骨细胞样细胞的形成，并促进生腱蛋白C表达及Smad1磷酸化，进一步揭示了其在骨代谢调控中的双重机制。宁夏3-丁烯-1-醇3-Buten-1-ol