Apelin-13TFA是G蛋白偶联受体angiotensinIIproteinJ(APJ)的内源性配体,G蛋白偶联受体的EC50值为0.37nM。Apelin-13TFA具有扩张血管和降压作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代谢综合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一种用于胺标记的荧光探针。FITC是对pH和Cu2+敏感的荧光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一种存在的植物生长,具有缓解植物重金属和农药胁迫潜力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各种*细胞中是一种潜在的凋亡诱导剂,而不影响非肿瘤细胞生长。Rebamipide(OPC12759)是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide通过诱导COX-2的表达来增强内源性PGs的产生(特别是胃内PGE2),从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide还具有抗胃*细胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡,胃炎和胃*的研究。MCE抑制剂激动剂应用于新药研发、生命科学等科研项目。无锡MHY1485

GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透过系统的,胰素样肽1受体(GLP-1R)的非竞争性抑制,其IC50值为650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的对映异构体,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制剂。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一种酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分别为50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷类似物,特异型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine与DNA结合共价捕获DNA甲基转移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine诱导细胞自噬(autophagy)。嘉兴Rosiglitazone (罗格列酮)MCE抑制剂激动剂对G蛋白偶联受体(GPCR)的作用机制研究为其药物设计和优化提供了重要依据。

MCE抑制剂的作用机制主要涉及对DNA甲基化的调控。DNA甲基化是一种重要的表观遗传修饰,能够影响基因的表达和细胞的命运。MCE抑制剂通过与特定的甲基化位点结合,阻止甲基转移酶的作用,从而降低DNA的甲基化水平。这一过程不仅能够沉默基因的表达,还可能导致细胞的凋亡和正常细胞的功能恢复。此外,MCE抑制剂还可能通过影响其他表观遗传修饰,如组蛋白修饰,进一步调节基因表达。这种多重作用机制使得MCE抑制剂在各种疾病中展现出广泛的应用潜力。
MCE(Mitochondrial Calcium Exchange)抑制剂和激动剂是两类调节线粒体钙离子稳态的化合物。线粒体钙信号在细胞能量代谢、凋亡和信号传导中起关键作用。MCE抑制剂通过阻断线粒体钙离子通道(如MCU,线粒体钙单向转运体)减少钙离子进入线粒体,从而影响细胞功能。而MCE激动剂则通过增强线粒体钙摄取或释放,调节细胞内钙信号。这两类化合物在研究中被广泛应用于探索线粒体钙信号在生理和病理过程中的作用,为疾病提供了新的靶点。MCE抑制剂通过特异性抑制线粒体钙离子交换,改变细胞内钙信号,从而影响细胞代谢和凋亡。例如,抑制MCU可以减少钙离子进入线粒体,降低线粒体膜电位,抑制ATP生成,诱导细胞凋亡。这一机制在中尤为重要,因为细胞依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。研究表明,MCE抑制剂如Ru360能够抑制多种细胞的生长,并增强化疗药物的疗效。此外,MCE抑制剂在神经退行性疾病和心血管疾病中也显示出潜在价值。TPEN 对 Zn2+ 具有高亲和力,但对 Mg2+ 和 Ca2+ 具有较低的亲和力。

心血管疾病是全球范围内导致死亡的主要原因之一。研究表明,线粒体功能障碍与心血管疾病的发生密切相关。MCE抑制剂通过调节线粒体内钙的浓度,能够改善心肌细胞的能量代谢,降低心脏的氧化应激水平,从而发挥保护心脏的作用。在动物实验中,MCE抑制剂能够明显改善心脏功能,减少心肌梗死后的损伤。此外,这类药物还可能通过抑制心肌细胞的凋亡,延缓心衰的进程。尽管目前临床应用尚处于研究阶段,但MCE抑制剂在心血管疾病中的潜力引起了广关注。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。U0126-EtOH经销商
MCE抑制剂激动剂是一种安全有效的神经系统疾病药物。无锡MHY1485
Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制剂,抑制干细胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一种选择性caspase-1(IL-1β转化酶,ICE)抑制剂,具有神经保护和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制多种疾病的细胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一种高特异性的BH3相互作用结构域(Bid)抑制剂,可阻止线粒体外膜电位(MOMP)和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子(AIF)释放和不依赖caspase的细胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于、炎症和病毒的研究。无锡MHY1485
Insulin(human)是一种多肽,调节血液中的葡萄糖水平。ML141(CID-2950007)... [详情]
2025-11-02MCE抑制剂(MitochondrialCalciumUniporterInhibitors)是一类... [详情]
2025-11-01